中国临床戒烟指南（2007年版，试行本）

　　附件4  戒烟药物

　　WHO建议使用的戒烟辅助药中，一线药物包括尼古丁替代疗法（Nicotine Replacement Therapy，NRT）类产品（包括尼古丁贴片、尼古丁咀嚼胶、尼古丁鼻喷剂、尼古丁吸入剂和尼古丁舌下含片）和盐酸安非他酮。所有的NRT剂型均有效，大约使戒烟成功率加倍。二线药物是指在一线药物无效时临床医生可选用的药物，包括可乐定和去甲替林。

　　尼古丁贴片：尼古丁贴片使用时需选取躯干或四肢的清洁、干燥、无毛、没有伤口的部位，撕去保护纸后迅速将之粘贴到相应的部位，同时紧压10～20秒，以确保贴的牢固。不同的剂量规格保留时间不一。目前主要有16小时和24小时两种类型。规定的保留时间过后，撕下旧的贴片，在粘新贴片时要更换不同的部位。标准疗程一般为12周，治疗时间不推荐超过6个月。然而，某些戒烟者为了避免复吸可能需要治疗更长的时间。

　　尼古丁咀嚼胶：美国食品与药品管理局（FDA）于1984年批准尼古丁咀嚼胶剂上市，1995年批准为非处方药。剂型有2mg/片和4mg/片。应该根据患者对尼古丁依赖程度来选择咀嚼胶的规格。尼古丁依赖程度低者使用2毫克规格咀嚼胶。尼古丁依赖程度高（FTND≥6或者吸烟＞20支/天）或者早期使用2毫克规格咀嚼胶治疗失败者，应该使用4毫克规格咀嚼胶。咀嚼技巧：为预防尼古丁戒断症状，或有吸烟欲望时，可使用一片咀嚼胶。开始时应慢慢地咀嚼，30分钟后所有尼古丁会从咀嚼胶中释放出来。咀嚼时，尼古丁透过口腔粘膜直接进入体内，吞咽下的尼古丁在胃中被分解而失去作用，并可引起不适，因此不要强烈地咀嚼。大部分吸烟者每天需用8-12片合适剂量的咀嚼胶，每天最大剂量不超过24片咀嚼胶。疗程长短因人而异，临床经验显示一个疗程至少需要3个月。然后持续减少尼古丁用量。当每天只需1-2片尼古丁咀嚼胶时，疗程便可结束，不主张使用尼古丁咀嚼胶超过1年。为达到尼古丁的最大吸收量，应在使用咀嚼胶前15分钟内避免饮用降低口腔pH的饮料例如咖啡、果汁和碳酸饮料。使用咀嚼胶的同时避免进食或者饮水。副作用包括恶心、下颌关节酸痛、消化不良、打嗝等。优点是使用者能自行控制剂量并代替吸烟时的口感。

　　尼古丁鼻喷剂：尼古丁鼻喷剂具体用法是：当吸烟者有吸烟欲望时，头稍微后仰，将制剂喷入鼻孔，尼古丁可通过鼻粘膜吸收。鼻喷剂中的尼古丁较贴剂或咀嚼胶中的尼古丁更易吸收。通常鼻喷剂的初始剂量为每小时喷1～2次（每喷1次约0.05ml，含尼古丁0.5mg），最高剂量为每天喷80次（大约半瓶），最佳剂量为每天至少喷16次。疗程一般为8周，再用4～6周逐渐停用，以防止戒断症状的发生。使用时需注意喷鼻时不要用鼻吸气或吞咽。副作用包括鼻部刺激感、打喷嚏、咳嗽、流眼泪等。

　　尼古丁吸入剂：尼古丁吸入剂的具体用法是初始剂量一般为4～12支/日，通常每喷一次需呼吸20分钟后再喷下一次；经调整后一旦确立了最佳剂量，就要维持3个月，然后再用3个月逐渐减量至停用。通过吸入剂吸入的尼古丁实际上并不是真正的吸入，因为尼古丁主要不通过肺吸收，而是通过口腔黏膜、食管和胃吸收，因此不易成瘾，使用安全、有效。

　　尼古丁舌下含片：尼古丁舌下含片起效迅速，释放均匀。与其他剂型相比，尼古丁舌下含片提高了尼古丁的稳定性，解决了尼古丁易挥发、遇光和空气易氧化等问题，并且使尼古丁的释放不受pH值的影响；提高了生物利用度，减少了因口服给药对胃肠道的刺激，并避免了首过效应；含化时间延长，符合吸烟者的习惯，利于帮助戒烟；服用方便。剂量规格是2mg/片，起始剂量是1～2片/小时，最高剂量20片/日，应用4周后逐渐减量，推荐治疗时间为12周。

　　盐酸安非他酮是一种具有多巴胺能(dopaminergic)和去甲肾上腺素能(noradrenergic)的抗抑郁剂，1997年被用于戒烟。安非他酮是口服药，至少在戒烟前1周开始服用，疗程为7～12周。使用容易，不含尼古丁。副作用有口干、易激惹、失眠、头痛和眩晕等。癫痫患者、并用单胺氧化酶抑制剂者、厌食症或不正常食欲旺盛者禁用。对于尼古丁严重依赖的吸烟者，联合应用尼古丁替代治疗可使戒烟效果增加。

　　可乐定为α2-肾上腺素能受体激动剂，可减少戒断期中枢蓝斑部位去甲肾上腺素能神经元放电，进而减轻戒断症状中交感神经系统功能亢进的症状。剂量为0.1mg～0.3mg，每天两次，使用3～10周。副作用包括口干、忧郁、头昏等。因可乐定具有降血压作用，使用受到限制，一般只用于较重的依赖者。去甲替林是三环类抗抑郁剂，具有抗胆碱作用和拟肾上腺素能作用，能提高情绪、减轻焦虑、改善睡眠等。研究显示，去甲替林可提高戒烟疗效。一般戒烟前10～28天使用，25mg/日，之后增加剂量到75mg～100mg/日，使用12周。副作用包括口干、镇静、头昏等。CHD患者慎用。

　　伐尼克兰（Varenicline酒石酸盐）是最近在美国和欧洲上市的一种用于帮助成年烟民戒烟的戒烟药。该药是一种选择性的尼古丁乙酰胆碱受体的部分激动剂，作用于α4β2尼古丁受体。该化合物的激动特性可以减轻烟瘾和戒断症状。另外，在治疗期间，它的拮抗特性又可以减少吸烟时的满足感，从而减少复吸的可能性。伐尼克兰有0.5mg和1mg两种剂型，在戒烟日之前1至2周开始治疗，疗程12周，也可以再治疗12周，同时考虑减量。副作用包括失眠、恶心、胃肠胀气以及便秘等。目前，中国正在进行该药的三期临床试验。

　　关于戒烟治疗的效果，一项检索了10个数据库，入选了70项关于NRT、12项关于安非他酮和4项关于伐尼克兰的随机对照临床试验（RCT）的综述和荟萃分析发现，NRT、安非他酮和伐尼克兰辅助戒烟均有效果。开始治疗后3个月的戒烟率NRT(OR 1.98, 95% CI, 1.77-2.21)、安非他酮(OR 2.13, 95% CI, 1.72-2.64) 和伐尼克兰(OR 3.75, 95% CI, 2.65-5.30)均优于对照组。1年时的戒烟率NRT(OR 1.71, 95% CI, 1.55-1.88)、安非他酮(OR 1.56, 95% CI, 1.10-2.21) 和伐尼克兰(OR2.96, 95% CI, 2.12-4.12) 亦均优于对照组。两项RCT评价NRT1年时的戒烟率不优于安非他酮 (OR 1.14, 95% CI, 0.20-6.42)。三项RCT评价伐尼克兰开始治疗后3个月的戒烟率(OR 1.61, 95% CI, 1.16-2.21)和1年时的戒烟率(OR 1.58,  95% CI, 1.22-2.05)均优于安非他酮。

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