呼吸内科抗生素的应用

　　1.1.3 新型β-内酰胺类 包括碳青霉烯类(亚胺培南、帕尼培南、美洛培南)和单环β-内酰胺类(氨曲南、卡芦莫南)。泰能(亚胺培南/西司他定)抗菌谱极广，对G - 杆菌、G + 球菌及厌氧菌，包括对其他抗生素耐药的绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、粪链球菌、脆弱拟杆菌均有极强的抗菌活力，对多数耐药菌的活性超过第三代头孢菌素。对各种β-内酰胺酶高度稳定。氨曲南对多数G - 杆菌包括肠杆菌科和绿脓杆菌均有良好的抗菌作用，但对G + 球菌及厌氧菌无效，对β-内酰胺酶稳定。

　　1.1.4 β-内酰胺酶抑制剂与β-内酰胺类组成的复合制剂 β-内酰胺酶抑制剂能够与细菌产生的β-内酰胺酶行自杀性结合，从而保护β-内酰胺不被β-内酰胺酶所水解，继续发挥抗菌作用。临床上常用的β-内酰胺酶抑制剂有克拉维酸、舒巴坦和他舒巴坦，它们与β-内酰胺类组成复合制剂，对耐药菌株可增强杀菌效果，并可使抗菌谱扩大，常用的品种有安灭菌(阿莫西林加克拉维酸)、特美汀(替卡西林加克拉维酸)、优立新(氨苄青霉素加舒巴坦)、舒普深(头孢哌酮加舒巴坦)和他唑西林(哌拉西林加他舒巴坦)。

　　1.2 氨基糖苷类 此类属静止期杀菌剂。常用的有阿米卡星、妥布霉素、庆大霉素、奈替米星、西索米星及链霉素。主要抗G - 杆菌，包括绿脓杆菌、肠杆菌科细菌、沙雷菌、不动杆菌等。阿米卡星作用最强。抗G + 球菌也有一定活性，但不如第一、二代头孢菌素。对葡萄球菌的抗菌活性以奈替米星作用最强，对结核杆菌以链霉素最好。对厌氧菌无效。此类药物对听神经和肾有毒性作用，使用受到一定的限制。

　　1.3 大环内酯类 属窄谱速效抑菌剂，抗菌谱与青霉素G相似，主要为需氧的G + 球菌、G - 杆菌及厌氧球菌。军团菌、支原体、衣原体及部分流感杆菌对此类药物敏感。对绿脓杆菌、大多数肠杆菌科细菌无效。新大环内酯类包括罗红霉素、克拉霉素和阿奇霉素，与红霉素相比，抗菌谱没有明显扩大，但药物代谢动力学改善和副作用减少是其明显进步。阿奇霉素对G + 球菌作用比红霉素差，对G - 杆菌比红霉素强，尤其对社会获得性肺炎(CAP)的常见致病菌、流感杆菌、支原体、衣原体和军团菌均有很好的抗菌活性，可作为CAP治疗的第一选择。

　　1.4 四环素类 属广谱抗生素。因常见致病菌多已耐药，现在仅用于支原体、衣原体、立克次体及军团菌感染，多西环素和米诺环素抗菌谱同四环素，但抗菌作用比四环素强5倍，后者作用更强，对多数MRSA有效。

　　1.5 林可霉素类 包括林可霉素、氯林可霉素，抗菌谱较窄，抗菌作用与红霉素相似，氯林可霉素抗菌活性较林可霉素强4～8倍，主要用于金黄色葡萄球菌和厌氧菌感染。

　　1.6 多肽类 包括多粘菌素B、多粘菌素E、万古霉素、去甲万古霉素及壁霉素。多粘菌素B和E，肾毒性大，疗效差，只用于严重耐药的G - 杆菌感染。万古霉素和去甲万古霉素属于繁殖期杀菌剂，对包括多重耐药的金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、粪链球菌等G + 球菌有高度抗菌活性，对G - 杆菌多数耐药。壁霉素抗菌谱与抗菌作用与万古霉素相似，但对表皮葡萄球菌稍差，对肠球菌和难辩梭菌强于万古霉素。

　　1.7 喹诺酮类 包括诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、氟罗沙星、依洛沙星、洛美沙星、司帕沙星、格雷沙星、芦氟沙星、克林沙星、巴罗沙星、曲伐沙星等。抗菌谱与第三代头孢菌素相似而较广，对G - 杆菌抗菌活性较G + 球菌强，与环丙沙星、氧氟沙星相比，新喹诺酮类在保持原有对G - 杆菌良好抗菌活性的同时，对G + 球菌抗菌活性增强，以克林沙星、曲伐沙星最强;对G + 厌氧菌抗菌活性也有所增强，其中曲伐沙星较甲硝唑高10倍以上，被认为是目前喹诺酮类对G + 厌氧菌抗菌活性最强者;对其他呼吸科常见病原体的抗菌活性也有不同程度的提高，如司帕沙星对结核杆菌抗菌活性较环丙沙星强4～8倍，对其他分支杆菌、军团菌、支原体、衣原体及MRSA均具有相当活性。临床上多用于院内感染，尤其对其他抗生素耐药的G - 杆菌及MRSA感染等。近年来，细菌耐药率日益增加，尤其以肠杆菌、MRSA和绿脓杆菌最为显著。本类药物可使细菌在各品种间产生交叉耐药，并对其它抗生素，如β-内酰胺类药物产生耐药。故选用时应注意选择适应证。喹诺酮类药物新的分类法是将原来的第一、二代合称第一代，代表药物有萘啶酸、吡哌酸，抗菌谱为G - 杆菌，用于尿路和肠道感染;将比较早期开发的氟喹诺酮类药物总称为第二代，代表药物有氧氟沙星、环丙沙星，抗菌谱为G - 杆菌为主，用于各系统感染;第三代是在第二代的基础上增加了抗G + 球菌的活性，代表药物有司帕沙星、帕苏沙星，抗菌谱包括G - 杆菌和G + 球菌，用于各系统感染;第四代是在第三代的基础上增加了抗厌氧菌的活性，代表药物有曲伐沙星、莫西沙星，抗菌谱包括G - 杆菌、G + 球菌和厌氧菌，用于各系统感染。第三、四代与第二代相比，主要是增加了对G+球菌、厌氧菌、支原体、结核杆菌、军团菌的抗菌活性，可作为CAP的第一线治疗用药。

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